Anti-histamínicos
-Droga Terapêutica

Anti-histamínicos

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Anti-histamínicos

  • Indicações
  • Classificação
  • Interações importantes
  • Escolha dos agentes e evidências de eficácia

Este termo é usado para descrever drogas que antagonizam os receptores H1 da histamina.

Indicações

Eles são usados ​​principalmente para tratar distúrbios onde a liberação anormal ou excessiva de histamina por células inflamatórias é considerada doença subjacente. Isso inclui condições como:

  • Rinite - especialmente rinite alérgica sazonal (febre do feno).[1]
  • Urticária.
  • Anafilaxia (embora as evidências permaneçam pouco claras).[2]
  • Angioedema.
  • Asma - anti-histamínicos podem ser benéficos no tratamento da asma, particularmente quando o paciente tem rinite e, atualmente, ARIA (= UMAllergic Rhinite e sua Eumpact on UMAsthma) diretrizes de apoio ao seu uso.

Outras condições, como rinite hiper-reativa (vasomotora) e prurido de qualquer causa, são comumente tratadas com anti-histamínicos, embora haja poucas evidências de que a histamina desempenhe um papel contributivo.

Outros usos

  • Topicamente no olho para o tratamento de conjuntivite alérgica, rinite alérgica e na pele para prurido (por exemplo, mordidas onde eles têm eficácia limitada e podem causar sensibilização).
  • Náusea e vertigem - por exemplo, cinarizina, ciclizina.
  • Supressores de tosse.
  • Cuidado terminal para seus efeitos sedativos e antieméticos.
  • Às vezes prescrito como sedativo para crianças (sem licença e não recomendado).

Classificação

Anti-histamínicos de primeira e segunda geração
Anti-histamínicos "sedativos" de primeira geraçãoAnti-histamínicos "não sedativos" de segunda geração
  • Alimemazina (anteriormente trimeprazina)
  • Clorfenamina (anteriormente clorfeniramina)
  • Clemastine
  • Ciproheptadina
  • Hidroxizina
  • Prometazina
  • Acrivastina
  • Cetirizina
  • Desloratadina (um metabolito da loratadina)
  • Fexofenadina
  • Levocetirizine (isomer laevorotatory do cetirizine)
  • Loratadine
  • Mizolastine

Anti-histamínicos "sedativos" de primeira geração

  • Estes são altamente lipossolúveis, atravessando a barreira hematoencefálica com facilidade e antagonizam os receptores H1 tanto no SNC como na periferia.
  • Causam sedação, comprometimento cognitivo, retardo motor e, em certos indivíduos, agitação / estimulação.
  • Estas propriedades são por vezes úteis para o tratamento de condições em que o sono é perturbado devido a sintomas de urticária ou dermatite atópica.
  • A alimemazina e a prometazina são consideradas as mais sedativas, enquanto a clorfenamina e a ciclizina são consideradas as menos favoráveis ​​(do grupo "sedativo").[4]
  • Eles também podem antagonizar os receptores muscarínicos da acetilcolina, causando sintomas como boca seca, retenção urinária e confusão nos idosos.

Anti-histamínicos "não sedativos" de segunda geração

  • Estas são novas drogas.
  • Moléculas maiores e menos lipofílicas e, portanto, menos propensas a atravessar a barreira hematoencefálica.
  • No entanto, todos os anti-histamínicos podem atravessar a barreira hematoencefálica até certo ponto e causar prejuízo psicomotor em indivíduos suscetíveis.[5]
  • Sedação - embora algumas drogas sejam mais sedativas do que outras, a tendência sedativa varia de paciente para paciente e, portanto, todos os pacientes devem ser alertados sobre isso e o perigo potencial. O álcool aumenta qualquer efeito sedativo e deve ser evitado. A sonolência tende a diminuir com o tempo.
  • Estímulo paradoxal também pode ocorrer e este é um problema particular para algumas crianças. O uso de uma dose teste antes de usar o medicamento em uma dada situação é aconselhável para evitar essa reação idiossincrática.
  • Arritmias - os anti-histamínicos de segunda geração mizolastina e terfenadina são particularmente propensos a causar arritmias ventriculares (predominantemente taquicardia ventricular e torsades de pointes).[6] É mais provável que isso ocorra quando uma dose relativamente alta está sendo tomada ou quando há comprometimento hepático do citocromo P450, ambos aumentando a concentração plasmática do fármaco. Dos fármacos de primeira geração, alimemazina, hidroxizina e prometazina foram implicados como causadores dessa complicação. Por este motivo, a terfenadina e o astemizol foram retirados. A hipocalemia ou a hipomagnesemia aumentam o risco desta complicação, assim como o prolongamento pré-existente do intervalo QT.

Interações importantes

  • Antidepressivos tricíclicos - efeitos antimuscarínicos e sedativos são potencializados pela co-administração de anti-histamínicos.
  • A co-administração de antifúngicos imidazólicos (por exemplo, cetoconazol, itraconazol) e antibióticos macrolídeos (por exemplo, eritromicina, claritromicina) deve ser evitada, pois esses medicamentos interagem e elevam a concentração plasmática dos anti-histamínicos de segunda geração.

Escolha dos agentes e evidências de eficácia

Rinite alérgica

Um estudo comparativo sugere maior eficácia da levocetirizina em comparação com a desloratadina. A cetirizina e a levocetirizina demonstraram ser benéficas em crianças.[1, 7]O uso prolongado de cetirizina por crianças com dermatite atópica parece não ter impacto sobre seu desenvolvimento comportamental, cognitivo e psicomotor.[8]

Urticária idiopática crônica

Há poucas evidências de que os anti-histamínicos usados ​​sintomaticamente para tratar a coceira não específica tenham qualquer efeito maior que o placebo. A maioria dos anti-histamínicos de segunda geração demonstrou beneficiar a urticária idiopática crónica. A fexofenadina uma vez ao dia parece oferecer alívio efetivo e bem tolerado dos sintomas dessa doença.[9]

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Outras leituras e referências

  • Blaiss MS; Anti-histamínicos: critérios de seleção de tratamento para rinite alérgica sazonal pediátrica. Allergy Asthma Proc. 2005 Mar-Apr26 (2): 95-102.

  1. Mosges R, Konig V, Koberlein J; A eficácia dos modernos anti-histamínicos para o tratamento da rinite alérgica - uma meta-análise IPD de 140.853 pacientes. Allergol Int. 2013 Jun62 (2): 215-22. doi: 10.2332 / allergolint.12-OA-0486. Epub 2013 mar 25.

  2. Nurmatov UB, Rhatigan E, Simons FE, e outros; Anti-histamínicos H2 para o tratamento da anafilaxia com e sem choque: uma revisão sistemática. Ann Allergy Asma Immunol. 2014 fev112 (2): 126-31. doi: 10.1016 / j.anai.2013.11.010. Epub 2013 5 de dezembro.

  3. Ng KH, Chong D, Wong CK, e outros; Efeitos colaterais do sistema nervoso central de anti-histamínicos de primeira e segunda geração em escolares com rinite alérgica perene: um estudo comparativo, randomizado, duplo-cego, controlado por placebo. Pediatria. 2004 Feb113 (2): e116-21.

  4. Ramaekers JG, Vermeeren A; Todos os anti-histamínicos atravessam a barreira hematoencefálica. BMJ. 2000 de setembro de 2321 (7260): 572.

  5. Recanatini M, Poluzzi E, Masetti M, e outros; Prolongamento do QT através do bloqueio do canal hERG K (+): conhecimento atual e estratégias para a previsão precoce durante o desenvolvimento de drogas. Med Res Rev. 2005 Mar25 (2): 133-66.

  6. de Blic J, Wahn U, Billard E, e outros; Levocetirizina em crianças: evidenciaram eficácia e segurança em um ensaio de rinite alérgica sazonal randomizado de 6 semanas. Pediatr Allergy Immunol. 2005 May16 (3): 267-75.

  7. Stevenson J, Cornah D, Evrard P, e outros; Avaliação em longo prazo do impacto do antagonista do receptor h1, cetirizina, no desenvolvimento comportamental, cognitivo e psicomotor de crianças muito jovens com dermatite atópica. Pediatr Res. 2002, Aug52 (2): 251-7.

  8. Kaplan AP, Spector SL, Meeves S, e outros; Tratamento de fexofenadina uma vez por dia para a urticária idiopática crónica: um estudo multicêntrico, aleatorizado, em dupla ocultação, controlado por placebo. Ann Allergy Asma Immunol. 2005 Jun94 (6): 662-9.

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